VMD TULAKET 20ML – Tulavitryl 10% + Ketoprofen 12% – CHAI/20ML

SỬ DỤNG TRONG GIAI ĐOẠN MANG THAI HOẶC CHO SỮA:
Các nghiên cứu trong phòng thi nghiệm với tulathromycin ở chuột và thỏ không đưa ra bất kỳ bằng chứng nào về tác dụng gây quải thai, gây độc cho thai nhi hoặc gây độc cho me.

Nghiên cứu với Ketoprofen ở các loài thí nghiệm (chuột cống và thỏ) không thấy bắt kỳ bằng chừng nào về tắc dụng gây quái thai, nhưng đã quan sát thấy ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, độc tinh cho con mẹ và phải thai. Đã biết có những tác dụng phụ bất lợi của NSAIDS và các chất ức chỗ prostagiandin khác đổi với quá trình mang thai và hoặc sự phát triển của phôi thai.
Sự an toàn của sự kết hợp tulathromycin và ketoprofen ở loài trong chỉ định chưa được nghiên cửu trong thời kỳ mang thai và cho sữa.
Cân nhắc và sử dụng theo chỉ dẫn của bác sĩ thủ y.
Không sử dụng cho bò sữa mang thai hay bò cái tơ chuẩn bị cho sữa cho người sử dụng trong vòng 2 tháng trước khi đề.

TÍNH CHẤT DƯỢC LÝ HỌC:
Đặc tính được lực học:
Tulathromycin
Tulathromycin là kháng sinh bán tổng hợp nhóm macrolide, có nguồn gốc từ sự lên men. Tulathromycin có thời gian tác động kéo dài hơn các kháng sinh macrolide khác, một phần là do cấu trúc của nó có 3 nhóm amine; Do đó, nó được xếp vào nhóm phụ là triamilide.
Tulathromycin có tác động kiềm khuẩn và ngăn trở sinh tổng hợp protein bởi tác dụng kết hợp có chọn lọc với RNA của ribosome vi khuẩn. Chúng tác động bằng cách kích thích sự phân ly peptidyl-tRNA tử ribosome trong quá trình dịch mã.
Trong phòng thí nghiệm, Tulathromycin có hoạt tính chống lại Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni, Mycoplasma bovis, Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Mycoplasma hyopneumoniae và Hemophilus parasuis là các mầm bệnh phổ biến gây bệnh đường hô hấp trên trâu, bò và heo. Các giá trị MIC tăng lên được tìm thấy ở một vài phân lập Histophilus somni và Actinobacillus pleuropneumoniae.
Tulathromycin cũng có hoạt tính chống lại Moraxella bovis, mầm bệnh chủ yếu gây viêm kết giác mạc trên trâu, bò.
Sự đề kháng đối với các kháng sinh macrolide phát sinh do sự biến đổi gen mã hóa RNA ribosome hoặc một vài protein ribosome; bằng sự biến đổi enzyme (methyl hóa) vị trí đích RNA 23S, làm tăng sự đề kháng chéo với các kháng sinh nhóm lincosamide và streptogramins nhóm B (đề kháng MLS); bằng cách vô hoạt enzyme; hoặc cơ chế bơm đẩy.
Gen kháng thuốc có thể được mã hóa ở nhiễm sắc thể hoặc ở plasmid và có thể chuyển giao cho vi khuẩn khác qua tiếp
XÚC.
Ketoprofen
Ketoprofen là thuốc kháng viêm không steroid thuộc nhóm propionic, dẫn xuất của acid arylcarboxylic. Có tác dụng kháng viêm, chống đau, hạ sốt. Tác động bằng cách ức chếtổng hợp prostaglandine-hợp chất trung gian sinh học gây viêm, đau và sốt; ức chế sự kết tập tiểu cầu tại mô tổn thương.
Đặc tính dược động học
Tulathromycin Trên heo:
Sau khi tiêm bắp với liều đơn 2,5 mg/kg thể trọng, tulathromycin cũng được hấp thu nhanh, phân bố rộng và thải trừ chậm. Cmax trong huyết tương tương đương 0.6 g/ml;
Tmax khoảng 30 phút sau khi tiêm. Nồng độ tulathromycin ở phổi cao hơn đáng kể so với ở huyết tương.
– Có bằng chứng rõ về sự tích lũy tulathromycin trong bạch cầu trung tính và đại thực bào phế nang.
– Nồng độ đỉnh giảm chậm trên toàn thân với thời gian bán thải (tr2) là 91 giờ ở huyết tương. Sự gắn kết với protein thấp, khoảng 40%.
– Thể tích phân bố trong tình trạng ổn định được xác định sau khi tiêm mạch là 13.2 L/kg.
– Sinh khả dụng: khoảng 88% sau khi tiêm bắp.
– Chuyển hóa; ở da/mỡ chất chuyển hóa là desosamine N-oxide.
– Bài thải: khoảng 2/3 qua phân và khoảng 1/3 qua nước
Trên bò:
– Sau khi tiêm dưới da với liều duy nhất 2,5 mg/kg thể trọng tulathromycin được hấp thu nhanh, phân bố rộng và thải trừ chậm.
– Cmax (nồng độ tối đa) trong huyết tương tương đương 0.5 g/ml; đạt được sau khoảng 30 phút sau khi tiêm (Tmax). Nồng độ tulathromycin ở phổi cao hơn đáng kể so với ở huyết tương.
– Có bằng chứng rõ về sự tích lũy đáng kể của tulathromycin trong bạch cầu trung tính và đại thực bào phế nang.
– Nồng độ đỉnh giảm chậm trên toàn thân với thời gian bán thải (4,2) là 90 giờ ở huyết tương. Sự gắn kết với protein thấp, khoảng 40%.
– Thể tích phân bố trong tình trạng ổn định được xác định sau khi tiêm mạch là 11 L/kg.
– Sinh khả dụng: khoảng 90% sau khi tiêm dưới da.
– Chuyển hóa: chất chuyển hóa ở mật là N-despropylation.
– Bài thải: khoảng 40% qua nước tiểu và 32% qua phân.Ketoprofen
Hấp thu nhanh, nồng độ huyết thanh tối đa đạt sau 60-90 phút.
Thời gian bán hủy huyết thanh trung bình là 1,5 -2 giờ. Liên kết 99% với protein huyết tương. Khuếch tán vào hoạt dịch và tồn tại kéo dài tại đó với nồng độ cao hơn nồng độ huyết thanh sau giờ thứ tư. Thuốc qua được hàng rào nhau thai.
Biến đổi sinh học của ketoprofen xảy ra theo 2 cơ chế: một phần nhỏ được hydroxyl hóa, phần lớn liên hợp với acid glucuronic. Dưới 1% liều dừng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không thay đối, trong lúc 65-75% dưới dạng liên hợp glucuronic.
Thải trừ qua thận 75-90% liều dùng, và qua phân 1-8%. Bài tiết nhanh chủ yếu qua đường niệu (50% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 6 giờ, bất kể đường dùng thuốc).